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吉西他滨（Gemcitabine），为一种新的胞嘧啶核苷衍生物，化学式为C9H11F2N3O4。和阿糖胞苷一样，进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化，由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。吉西他滨为嘧啶类抗肿瘤药物，作用机制和阿糖胞苷相同，其主要代谢物在细胞内掺入DNA，主要作用于G1/S期。但不同的是双氟脱氧胞苷除了掺入DNA以外，还能抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；和阿糖胞苷另一不同点是它能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解，具有自我增效的作用。在临床上，吉西他滨和阿糖胞苷的抗瘤谱不同，对多种实体肿瘤有效。
基本信息
化学式：C9H11F2N3O4
分子量：263.198
CAS号：95058-81-4
EINECS号：619-100-6
密度：1.84g/cm3
熔点：168.64℃
沸点：468℃
闪点：236.8℃
折射率：1.652
外观：白色至浅黄色粉末
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：3
氢键受体数量：6
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：108
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：426
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：3
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用于晚期胰腺癌患者在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药，能改善患者的生活质量；其次是对局部晚期（Ⅲ期）和已经有转移（Ⅳ期）的非小细胞肺癌作为一线应用。近有资料说明本品对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌、胆道癌、鼻咽癌、睾丸肿瘤、淋巴瘤、间皮瘤和头颈部癌也具有姑息性疗效。
本品的剂量限制性毒性是骨髓抑制，对中性粒细胞的和血小板均较常见。4周方案（第1、8、15日给药）比3周方案（第1、8日给药）对血象的影响大。本品常会引起轻到中度的消化系统反应，如便秘、腹泻、口腔炎等。此外，还可引起发热、皮疹、和流感样症状。少数患者可有蛋白尿、血尿、肝肾功能异常和呼吸困难。
滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物毒性。老年患者由于肾功能储备较差，应适当降低剂量。如果本品与放射治疗连续给予，由于严重辐射敏化的可能性，本品化疗与放射治疗的间隔至少4周，如果患者情况允许可缩短间隔时间。
对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
与其他抗肿瘤药物配伍进行联合化疗或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
忌与放射治疗联合应用（由于辐射敏化和发生严重肺及食管纤维样变性的危险）。
严重肾功能不全患者中禁忌联合使用本品和顺铂。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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